《Biginelli反应及其产物化学(精)》由5章组成，第1章详细介绍了Biginelli反应的历史背景；第2章为Biginelli反应的理论，主要包括Biginelli反应的机理，溶剂和催化剂对Biginelli反应的影响，Biginelli反应的范围和限度，合成二氢嘧啶酮结构的其他方法及对映异构体纯3,4-二氢嘧啶酮的合成五部分内容；第3章较详细介绍了Biginelli反应产物3,4-二氢嘧啶-2-（硫）酮的结构和物理性质，内容包含代表化合物的波谱性质，构型和构象，理论计算研究和代表药物化合物的合成实验；第4章是Biginelli反应产物化学，重点介绍了Biginelli反应产物——3,4-二氢嘧啶-2-（硫）酮的化学反应，内容涉及N烷基化、酰基化，C2-衍生化反应，对甲苯磺酸嘧啶酯参与的反应，嘧啶硫酮参与的脱硫偶联反应，C5和C6-功能化反应，成环反应和氧化反应七大类反应类型。第5章介绍DHPM及其衍生物的生物活性。
《Biginelli反应及其产物化学(精)》可供化学及相关专业的本科生、研究生以及有机合成相关领域科技人员学习参考。
第1章 Biginelli反应的历史背景
参考文献
第2章 Biginelli反应的理论
2.1 Biginelli反应的机理
2.1.1 酸催化的反应机理
2.1.2 碱催化的反应机理
2.2 溶剂和催化剂对Biginelli反应的影响
2.3 Biginelli反应的范围和限度
2.3.1 醛合成砌块
2.3.2 β-酮酯合成砌块
2.3.3 尿素合成砌块
2.4 合成二氢嘧啶酮结构的其他方法
2.4.1 Atwal改进法
2.4.2 固相组合技术在Biginelli反应中的应用
2.5 对映异构体纯3,4-二氢嘧啶酮的合成
2.5.1 外消旋嘧啶酮的手性拆分
2.5.2 手性诱导不对称Biginelli缩合反应
2.5.3 手性配体与Lewis酸共催化不对称Biginelli缩合反应
2.5.4 有机小分子催化不对称Biginelli缩合反应
2.5.5 Biginelli反应在海洋生物碱合成中的应用
参考文献
第3章 3,4-二氢嘧啶-2-(硫)酮的结构性质与理论计算研究
3.1 代表化合物的波谱性质
3.2 3,4-二氢嘧啶-2-(硫)酮的构型和构象
3.2.1 构型和构象概述
3.2.2 代表化合物的构型和构象分析
3.3 理论计算研究
3.3.1 几何结构优化及自然原子电荷分析
3.3.2 分子总能量及前线轨道能量分析
3.3.3 自然键轨道分析
参考文献
第4章 Biginelli反应产物化学
4.1 Biginelli反应产物的N-烷基化/酰基化反应
4.1.1 N1-取代反应
4.1.2 N3-酰基化反应
4.1.3 N3-烷基化反应
4.1.4 N3-烯丙基化反应
4.1.5 N3-其他功能化反应
4.2 C2-衍生化反应
4.2.1 C2-醚化/氨化反应
4.2.2 C2-烷基化/芳基化反应
4.3 对甲苯磺酸嘧啶酯参与的偶联反应
4.3.1 对甲苯磺酸嘧啶酯参与的亲核取代反应
4.3.2 对甲苯磺酸嘧啶酯参与的C-N偶联反应
4.3.3 对甲苯磺酸嘧啶酯参与的C-C偶联反应
4.4 基于嘧啶硫酮的脱硫偶联反应
4.4.1 嘧啶硫酮与炔、羧酸亚铜盐的脱硫偶联/酰化/水合串联反应
4.4.2 二嘧啶基二硫醚参与的脱硫偶联反应
4.5 C5-和C6-功能化反应
4.5.1 C5-功能化反应
4.5.2 C6-功能化反应
4.6 成环反应
4.6.1 C5/C6-成环反应
4.6.2 C2/N3-成环反应
4.6.3 N1/C6-成环反应
4.6.4 四唑并嘧啶类化合物的合成
4.7 氧化反应
4.7.1 热化学氧化
4.7.2 光化学氧化
参考文献
第5章 DHPM及其衍生物的生物活性
5.1 钙通道拮抗剂
5.2 α1a-肾上腺素能受体拮抗剂
5.3 黑色素聚集激素受体1拮抗剂
5.4 有丝分裂驱动蛋白抑制剂
5.5 ROCK 1抑制剂
5.6 热休克蛋白70ATP酶抑制剂
5.7 抗炎活性
5.8 抗菌活性
5.9 抗病毒活性
5.10 抗真菌活性
5.11 抗氧化活性
5.12 市场上含有嘧啶结构的药物举例
参考文献
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